应用:茶碱(theophylline)用于治疗哮喘已有50多年的历史,为世界范围内应用最广泛的抗哮喘药物,至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。但对该类药物治疗慢性哮喘的疗效仍有争议,一些发达国家已将其作为第三线平喘药物。
近年来,发现小剂量茶碱具有抗炎和免疫调节作用,再次引起了人们对茶碱药物的极大兴趣。茶碱类药物的药理作用极为广泛,除具有舒张支气管平滑肌外,尚有兴奋呼吸中枢,增强膈肌收缩力,强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出的作用。此外,近年来研究表明,茶碱尚有气道抗炎作用,免疫调节作用及支气管保护作用,表现在茶碱可抑制炎症细胞,包括T淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞和巨噬细胞等的活化;抑制T淋巴细胞(CD4和CD8)自外周血循环向气道内转移;干扰肿瘤坏死因子(TNF-α)的活性,抑制由TNF-α诱发的气道高反应性,以及诱发人外周血B细胞的程序化凋亡(apoptosis)。目前临床上应用的茶碱,可分为以下四类。
1.茶碱与不同盐或碱基的结合物如氨茶碱与胆茶碱。
2.茶碱N-7位以不同基团取代的衍生物,这类药物的水溶性增加,但半衰期缩短作用强度不如茶碱,一般用于对茶碱或氨茶碱不能耐受的患者。
3.恩丙茶碱(enprophylline)为一种用3-丙基取代茶碱3-甲基而新开发的黄嘌呤衍生物。
4.茶碱缓释剂或控释剂单纯的茶碱制剂吸收迅速,产生血药浓度的明显波动、短暂的支气管扩张作用和较多的不良反应。茶碱缓释剂或控释剂则可提供较为稳定的血药浓度。
胆茶碱用途
非售品
CAS:4499-40-5
分子式:C12H21N5O3
分子量:283.33